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注射用頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉

  • 英文名稱:

    Cefotaxime Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H20103368

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    3.0g(頭孢噻肟2.0g和舒巴坦1.0g)

  • 生產(chǎn)地址:

    湖南瀏陽生物醫(yī)藥工業(yè)園

  • 批準(zhǔn)日期:

    2013-12-24

  • 藥品本位碼:

    86905025001127

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)?!?/span>

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.丙磺舒、阿斯匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺等藥物可減少舒巴坦自腎排泄,因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高,排泄時(shí)間延長(zhǎng),毒性也可能增加。
    2.與氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。
    3.大劑量本品與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)注意腎功能變化。
    4.本品不能與碳酸氫鈉溶液混合。
    5.與阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的總清除率降低,如二者合用需適當(dāng)減低劑量。

    【藥物過量】

    本品無特效拮抗藥,藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

    【藥物毒理】

    1.本品為頭孢噻肟與舒巴坦按2:1的比例組成的復(fù)方制劑。頭孢噻肟為第三代半合成頭孢菌素,通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成而產(chǎn)生抗菌作用,對(duì)細(xì)菌所含的青霉素結(jié)合蛋白酶有溶解作用,結(jié)果使細(xì)菌迅速被破壞。對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)活性。對(duì)流感桿菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有較強(qiáng)作用。對(duì)普通變形桿菌和枸椽酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對(duì)頭孢噻肟耐藥。對(duì)銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差,對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強(qiáng),腸球菌屬對(duì)頭孢噻肟耐藥。
    2.舒巴坦為半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。除奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外,舒巴坦對(duì)其它細(xì)菌無抗菌活性,但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,因而可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受耐藥菌β-內(nèi)酰胺酶的水解破壞。
    3.頭孢噻肟和舒巴坦合用時(shí),因舒巴坦有效抑制了細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,抑制了酶對(duì)頭孢噻肟的降解,使因產(chǎn)酶而對(duì)頭孢噻肟耐藥的感染菌的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.肌肉注射本品1.5g(頭孢噻肟1g,舒巴坦0.5g)30分鐘后,血藥峰濃度分別為25mg/L和13mg/L。靜脈滴注本品1.5g5分鐘后的血藥峰濃度分別為102mg/L和30mg/L。頭孢噻肟與舒巴坦的血漿蛋白結(jié)合率分別約為38%和38%,二者的血漿蛋白結(jié)合率極為相近,血消除半衰期(t1/2β)分別為1.5小時(shí)和1.0小時(shí)。
    2.舒巴坦注射24小時(shí)后85%以原型自尿中排出。頭孢噻肟在體內(nèi)約50%代謝為仍有抗菌活性的去乙酰頭孢噻肟,約80%的給藥量經(jīng)腎排泄,其中約50%-60%為原形藥,10%-20%為去乙酰頭孢噻肟,頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄甚少,約為給藥量的0.01%-0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%,t1/2β延長(zhǎng)45%。
    3.頭孢噻肟和舒巴坦廣泛分布于全身各種組織和體液中。包括支氣管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁和尿液。即使在炎癥情況下,進(jìn)入脊液的含量也已能夠達(dá)到大多數(shù)病原菌的治療水平。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量可進(jìn)入乳汁。
    4.使用本品后頭孢噻肟與舒巴坦之間未見有任何藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

  • 1.上、下呼吸道感染;
    2.上、下泌尿道感染;
    3.敗血癥;4.腦膜炎;
    5.腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內(nèi)感染;
    6.皮膚和軟組織感染及耳、鼻、喉科感染;
    7.骨骼及關(guān)節(jié)感染;
    8.盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖道感染。

  • 1.有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、注射部位疼痛、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
    2.堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等。
    3.白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少等。
    4.偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。
    5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念球菌病。

  • 呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎,膽囊炎,膽管炎,其他腹腔內(nèi)感染,敗血癥,膽管炎

  • 對(duì)頭孢菌素類、青霉素過敏者或兩者交叉變態(tài)反應(yīng)的禁用。孕婦(尤其3個(gè)月以內(nèi)的孕婦)應(yīng)慎用。嚴(yán)重腎功能損害者,劑量應(yīng)相應(yīng)減小,不能合用強(qiáng)利尿劑。

  • 1.交叉過敏反應(yīng):對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對(duì)其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏,對(duì)青霉素或青霉胺過敏者也可能對(duì)本品過敏。用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問過敏史。本品需進(jìn)行過敏試驗(yàn)。
    2.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品,此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽性。應(yīng)用本品的病人血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
    3.腎功能減弱者應(yīng)在減少劑量情況下慎用;有胃腸道疾病者慎用。
    4.本品與氨基糖甙類藥物不可同瓶滴注。
    5.應(yīng)用本品可能引起假膜性腸炎。在應(yīng)用過程中如發(fā)生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時(shí),應(yīng)立即停藥并予以適當(dāng)?shù)闹委煟ㄈ缈诜婵祭瓕幓蚩诜f古霉素),禁用抑制腸蠕動(dòng)的藥物。
    6.應(yīng)用本品治療可能發(fā)生中性粒細(xì)胞較少及罕見的粒細(xì)胞缺乏癥,尤其是長(zhǎng)期治療。因此,療程超過10日者應(yīng)監(jiān)測(cè)血常規(guī)。
    7.長(zhǎng)期使用可能會(huì)出現(xiàn)耐藥菌株,引起二重感染,如果出現(xiàn)這種情況,應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的措施。

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