- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦或可能妊娠的婦女,在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。
3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn),有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告,故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。
- 【兒童用藥】
尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。
- 【老人用藥】
尚不明確。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
本品與以下藥物合用時(shí)應(yīng)注意以下藥物相互作用:
1.與香豆素類(lèi)抗凝血藥(華法林)合用時(shí),會(huì)增強(qiáng)該藥的抗凝血作用,注意必要時(shí)應(yīng)減量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,從而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,對(duì)該藥的抗凝血起相加作用。)
2.與磺酰脲類(lèi)降血糖藥(甲苯磺丁脲等)合用時(shí),會(huì)增強(qiáng)該藥的降血糖作用,注意必要時(shí)應(yīng)減量。(本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬為97.0%,trans-OH體為92.8%,呈高值。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí),會(huì)增加合用藥物的血中活性形式,而增強(qiáng)該藥的作用。)
3.與新喹諾酮類(lèi)抗菌藥(依諾沙星等)合用時(shí),有可能增強(qiáng)該類(lèi)藥的誘發(fā)痙攣?zhàn)饔?。(新喹諾酮類(lèi)抗菌藥會(huì)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì)GABA與受體結(jié)合,引起痙攣誘發(fā)作用。合用本品會(huì)增強(qiáng)新喹諾酮類(lèi)藥的抑制作用。)
4.與鋰制劑(碳酸鋰)合用時(shí),可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒,故注意血中鋰濃度,必要時(shí)應(yīng)減量。(雖不太明確,但因本品抑制腎的前列腺素生物合成,而減少碳酸鋰的腎排泄,并使血中濃度上升。)
5.與噻嗪類(lèi)利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)合用時(shí),有可能減弱該類(lèi)藥的利尿及降壓作用。(因本品抑制腎的前列腺素生物合成作用而減少水及鈉排泄。)
- 【藥物過(guò)量】
尚缺乏本品藥物過(guò)量的研究資料和報(bào)道,一旦過(guò)量,應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。
- 【藥物毒理】
洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥,具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),其作用機(jī)理為抑制前列腺素生物合成,其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。藥理作用:據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
1.鎮(zhèn)痛作用:
(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10~20倍。
(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4~6倍。
(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2.消炎作用洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí),藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。
2.血藥濃度達(dá)峰時(shí)間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。
3.5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
4.本品迅速通過(guò)尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。
5.服用8小時(shí)后,約50%排出體外。5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續(xù)服用5天,與1次口服時(shí)相比均無(wú)明顯差異,未見(jiàn)蓄積性。