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單硝酸異山梨酯噴霧劑

  • 英文名稱:

    Isosorbide 5-Mononitrate Spray

  • 商品名:

    達(dá)芬舒吉

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20020439

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    10ml:180mg,每噴2.5mg

  • 生產(chǎn)地址:

    深圳市坪山新區(qū)坑梓街道金輝路14號深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園區(qū)6號樓

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-12

  • 藥品本位碼:

    86900500000077

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    暫定二年。

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗,用藥時,應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。

    【兒童用藥】

    尚無兒童患者用藥經(jīng)驗。

    【老人用藥】

    依照說明書,無特殊要求。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    同時服用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精,可能增加本品的降血壓效應(yīng)。

    【藥物過量】

    1.癥狀
    根據(jù)藥物過量程度不同,臨床顯示以下主要癥狀:
    低血壓伴有反射性心動過速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。
    嚴(yán)重過量時,可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄,呼吸頻率和脈率減低及麻痹。
    極劇過量時,可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。
    長期過量時,可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。
    2.治療方法
    大量服用本品者應(yīng)及時洗胃,取雙腿抬高仰臥位,密切監(jiān)測生命體征,如有必要,進(jìn)行特殊護(hù)理。
    如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克,應(yīng)采用血漿代用品;另外,可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺,搶救循環(huán)系統(tǒng)。
    禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。
    3.根據(jù)嚴(yán)重程度,可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥:
    (1)維生素C
    口服1克或靜脈注射其鈉鹽。
    (2)亞甲基藍(lán)
    靜注1%亞甲基藍(lán),最多不超過50毫升。
    (3)甲苯胺藍(lán)
    最初靜注嚴(yán)格按2-4毫克/公斤體重進(jìn)行;如需要多次靜注,應(yīng)按2毫克/公斤體重,間隔1小時進(jìn)行靜注。
    (4)進(jìn)行輸氧,血液透析,全身輸液。

    【藥物毒理】

    有機(jī)硝酸酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同,剌激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)鳥苷酸(cGMP)增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物,對血管平滑肌具有直接的松馳作用,可引起血管擴(kuò)張,對靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng),因而可減少回心血量,降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛病人,前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。本品也可擴(kuò)張動脈,降低后負(fù)荷,并引起血壓降低。本品對冠狀動脈也有擴(kuò)張作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.本品經(jīng)舌下噴霧給藥后被迅速吸收。單硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝臟代謝,藥物與血漿蛋白的結(jié)合率<4%。血漿半衰期為4-5小時,腎功能不全者,血漿半衰期會延長,但對本品的消除與健康人無區(qū)別。
    2.本品脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經(jīng)腎由尿中排出體外,此外25%以葡萄醛酸結(jié)合物形式排出,只有約2%的藥物以原形排出,糞便中排出<1%,其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。

  • 本品預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。

  • 1.用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛),通??稍诶^續(xù)用藥幾天后消失??沙霈F(xiàn)血壓下降,偶見短暫頭痛、頭暈、惡心、心悸及皮膚充血等反應(yīng)。
    2.當(dāng)您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時,請通知您的醫(yī)師、藥師。

  • 冠心病,心絞痛,冠心病

  • 以下患者禁用本品:
    1.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
    2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
    3.左心功能不全并低充盈壓。
    4.休克狀態(tài)。
    5.嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
    6.心肌疾病并心內(nèi)容積受限(肥厚梗阻型心肌?。?。
    7.縮窄性心包炎。
    8.心包填塞。
    9.合并使用西地那非(VIAGRA),因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。以下患者禁用本品:
    10.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
    11.急性心肌梗塞并低充盈壓。
    12.左心功能不全并低充盈壓。

  • 1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動脈高壓)的病人應(yīng)用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果,可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心?。┑牟∪?。
    2.因本品可增加眼內(nèi)壓,青光眼患者慎用。
    3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù):-主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。-有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的病人。-伴有顱內(nèi)壓升高的疾病(到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后)。

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