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否

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有難產(chǎn)﹑哺乳困難和胎兒生存率低等報(bào)導(dǎo)，藥物可經(jīng)乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

六歲以下兒童不宜使用。

本品如與另一種阿片受體激動(dòng)劑合用，可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。

過(guò)量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普侖）。

該品為鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體的部分拮抗—激動(dòng)劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用明顯，文獻(xiàn)報(bào)道，該品對(duì)無(wú)依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對(duì)心血管參數(shù)無(wú)明顯影響。該品能產(chǎn)生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，尚未見(jiàn)嚴(yán)重呼吸抑制的報(bào)道。對(duì)大鼠的慢性毒性研究表明，該品對(duì)重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用，無(wú)致突變作用和生殖毒性。動(dòng)物依賴性實(shí)驗(yàn)表明，該品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明，該品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。

該品能迅速地被吸收，幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汗排泄，糞便中排出，該品可透過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障。臨床的藥代動(dòng)力學(xué)報(bào)道該品的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線，起始相快（t1/2為2分鐘），終末相慢（t1/2約為3小時(shí)），峰值為5分鐘，清醒時(shí)血藥濃度比麻醉時(shí)低，生物利用度接近100%，在體內(nèi)幾乎完全被代謝，經(jīng)膽汁排泄，隨糞便排出。

本品用于各類(lèi)手術(shù)后疼痛﹑癌癥疼痛﹑燒傷后疼痛﹑脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。

頭暈，嗜睡，惡心嘔吐，出汗，頭痛，皮疹。

燒傷,心絞痛,燒傷

對(duì)本品有過(guò)敏史，重癥肝損傷，腦部損害，意識(shí)模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。六歲以下兒童，孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

1.本品有一定依賴性，戒斷癥狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類(lèi)精神藥品管理，使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。2.呼吸機(jī)能低下或紊亂者﹑已接受其他中樞神經(jīng)抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。3.本品與受體親和力高，常規(guī)劑量拮抗劑如納洛酮，對(duì)已引起的呼吸抑制無(wú)用，推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。